A DNS szintézisében versenyez a dezoxicitidin nukleoziddal. Ha nem megfelelő bázis helyettesíti a dezoxicitidint, ez lehetőséget teremt a topoizomeráz I enzim számára a DNS lebontására. Amikor a topoizomeráz I DNS-műveletet kezd, a DNS-t meg kell törni. Általában a szünetek nagyon rövidek, és a topoizomeráz I gyorsan visszazárja őket. A Cytoxan azonban stabilizálni tudja ezt a törött állapotot, blokkolja a replikációt, és ezáltal elpusztítja a gyors sejtosztódáson átmenő sejteket.